ანტიჰსიტამინური პეპარატები

ცოდნა სინათლეა - Knowledge is light - Знание свет -

      ანტიჰსიტამინური პეპარატები

ჰისტამინის სტრუქტურა

ანტიჰისტამინები არის მედიკამენტები, რომლებიც მკურნალობენ ალერგიულ რინიტს, გაციებას, გრიპს და სხვა ალერგიებს. როგორც წესი, ადამიანები იღებენ ანტიჰისტამინებს, როგორც იაფ, გენერიკულ (დაპატენტებულ) წამალს, რომლის შეძენაც შესაძლებელია რეცეპტის გარეშე და ათავისუფლებს ცხვირის შეშუპებას, ცემინებას ან ჭინჭრის ციებას, რომელიც გამოწვეულია მტვრისგან, მტვრის ტკიპებით ან ცხოველების ალერგიით, მცირე გვერდითი ეფექტებით. ანტიჰისტამინები ჩვეულებრივ გამოიყენება მოკლევადიანი მკურნალობისთვის. ქრონიკული ალერგია ზრდის ჯანმრთელობის პრობლემების რისკს, რომლებსაც ანტიჰისტამინური საშუალებები არ მკურნალობენ, მათ შორის ასთმა, სინუსიტი და ქვედა სასუნთქი გზების ინფექცია. ექიმთან კონსულტაცია რეკომენდირებულია მათთვის, ვინც აპირებს ანტიჰისტამინების მიღებას ხანგრძლივი გამოყენებისთვის.

მიუხედავად იმისა, რომ ადამიანები, როგორც წესი, იყენებენ სიტყვას "ანტიჰისტამინს" ალერგიის სამკურნალო პრეპარატების აღსაწერად, ექიმები და მეცნიერები იყენებენ ტერმინს წამლების კლასის აღსაწერად, რომელიც ეწინააღმდეგება ორგანიზმში ჰისტამინის რეცეპტორების აქტივობას. სიტყვის ამ გაგებით, ანტიჰისტამინები ქვეკლასიფიცირებულია ჰისტამინის რეცეპტორის მიხედვით, რომელზეც ისინი მოქმედებენ. ანტიჰისტამინების ორი უდიდესი კლასია H1-ანტიჰისტამინები და H2-ანტიჰისტამინები.

H1-ანტიჰისტამინები მოქმედებენ ჰისტამინის H1 რეცეპტორებთან დაკავშირებით მასტ უჯრედებში, გლუვ კუნთებსა და ენდოთელიუმში სხეულში, ისევე როგორც თავის ტვინში არსებულ ტუბერომილარულ ბირთვში. ანტიჰისტამინები, რომლებიც მიზნად ისახავს ჰისტამინის H1-რეცეპტორს, გამოიყენება ცხვირის ალერგიული რეაქციების სამკურნალოდ (მაგ., ქავილი, სურდო და ცემინება). გარდა ამისა, ისინი შეიძლება გამოყენებულ იქნას უძილობის, მოძრაობის ავადმყოფობის ან თავბრუსხვევის სამკურნალოდ, რომელიც გამოწვეულია შიდა ყურთან დაკავშირებული პრობლემებით. H2-ანტიჰისტამინები უკავშირდებიან ჰისტამინის H2 რეცეპტორებს ზედა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში, ძირითადად კუჭში. ანტიჰისტამინები, რომლებიც მიზნად ისახავს ჰისტამინის H2-რეცეპტორს, გამოიყენება კუჭის მჟავიანობის სამკურნალოდ (მაგ., პეპტიური წყლულები და მჟავა რეფლუქსი). სხვა ანტიჰისტამინები ასევე მიზნად ისახავს H3 რეცეპტორებს და H4 რეცეპტორებს.

ჰისტამინის რეცეპტორები ავლენენ კონსტიტუციურ აქტივობას, ამიტომ ანტიჰისტამინებს შეუძლიათ იმოქმედონ როგორც ნეიტრალური რეცეპტორების ანტაგონისტი ან ინვერსიული აგონისტი ჰისტამინის რეცეპტორებზე. ცნობილია მხოლოდ რამდენიმე ამჟამად ბაზარზე გაყიდული H1-ანტიჰისტამინი, რომელიც მოქმედებს როგორც ინვერსიული აგონისტები.

იხ. ვიდეო -   Antihistamines - Mechanism of Action

სამედიცინო გამოყენება

ჰისტამინი სისხლძარღვებს უფრო გამტარს ხდის (სისხლძარღვთა გამტარიანობას), რის შედეგადაც სითხე კაპილარებიდან ქსოვილებში გადის, რაც იწვევს ალერგიული რეაქციის კლასიკურ სიმპტომებს - სურდოს და წყლიან თვალებს. ჰისტამინი ასევე ხელს უწყობს ანგიოგენეზს.

ანტიჰისტამინები თრგუნავენ ჰისტამინით გამოწვეულ თხილის პასუხს (შეშუპებას) და გამწვავების რეაქციას (ვაზოდილაცია) ჰისტამინის მის რეცეპტორებთან შეკავშირების დაბლოკვით ან ნერვებზე, სისხლძარღვთა გლუვ კუნთებზე, ჯირკვლის უჯრედებზე, ენდოთელიუმსა და მასტ უჯრედებზე ჰისტამინის რეცეპტორების აქტივობის შემცირებით. ანტიჰისტამინებს ასევე შეუძლიათ ხელი შეუწყონ ევსტაქის მილის დისფუნქციის გამოსწორებას, რითაც ხელს უწყობენ ისეთი პრობლემების გამოსწორებას, როგორიცაა დახშული სმენა, ყურის სისავსე და ტინიტუსიც კი.

ქავილი, ცემინება და ანთებითი რეაქციები თრგუნავს ანტიჰისტამინებით, რომლებიც მოქმედებენ H1-რეცეპტორებზე. 2014 წელს აღმოჩნდა, რომ ანტიჰისტამინები, როგორიცაა დესლორატადინი, ეფექტური იყო აკნეს სტანდარტიზებული მკურნალობისთვის მათი ანთების საწინააღმდეგო თვისებების და ცხიმის გამომუშავების დათრგუნვის უნარის გამო.

ტიპები

H1-ანტიჰისტამინები

მთავარი სტატია: H1-ანტიჰისტამინი

H1-ანტიჰისტამინები ეხება ნაერთებს, რომლებიც აფერხებენ H1 რეცეპტორის აქტივობას. ვინაიდან H1 რეცეპტორი ავლენს კონსტიტუციურ აქტივობას, H1-ანტიჰისტამინები შეიძლება იყოს ნეიტრალური რეცეპტორის ანტაგონისტები ან ინვერსიული აგონისტები. ჩვეულებრივ, ჰისტამინი უკავშირდება H1 რეცეპტორს და აძლიერებს რეცეპტორის აქტივობას; რეცეპტორების ანტაგონისტები მუშაობენ რეცეპტორთან შეკავშირებით და ჰისტამინის მიერ რეცეპტორის აქტივაციის ბლოკირებით; შედარებისთვის, ინვერსიული აგონისტები აკავშირებენ რეცეპტორს და ორივე ბლოკავს ჰისტამინის შეკავშირებას და ამცირებს მის კონსტიტუციურ აქტივობას, ეფექტს, რომელიც ეწინააღმდეგება ჰისტამინის მოქმედებას. ანტიჰისტამინების უმეტესობა არის ინვერსიული აგონისტები H1 რეცეპტორზე, მაგრამ ადრე ითვლებოდა, რომ ისინი იყვნენ ანტაგონისტები.

კლინიკურად, H1-ანტიჰისტამინები გამოიყენება ალერგიული რეაქციებისა და მასტ უჯრედებთან დაკავშირებული დარღვევების სამკურნალოდ. სედაცია არის H1-ანტიჰისტამინების საერთო გვერდითი ეფექტი, რომელიც ადვილად კვეთს ჰემატოენცეფალურ ბარიერს; ამიტომ ზოგიერთი ამ წამლის, როგორიცაა დიფენჰიდრამინი და დოქსილამინი, შეიძლება გამოყენებულ იქნას უძილობის სამკურნალოდ. H1-ანტიჰისტამინებს ასევე შეუძლიათ შეამცირონ ანთება, ვინაიდან NF-κB, ტრანსკრიფციის ფაქტორი, რომელიც არეგულირებს ანთებით პროცესებს, გამოხატულებას უწყობს ხელს როგორც რეცეპტორის შემადგენელი აქტივობით, ასევე აგონისტის (ანუ ჰისტამინის) შეკავშირებით H1 რეცეპტორთან.

ამ ეფექტების ერთობლიობა და ზოგიერთ შემთხვევაში მეტაბოლურიც იწვევს პირველი თაობის ანტიჰისტამინების უმეტესობას, რომლებსაც აქვთ ტკივილგამაყუჩებელი (გამაძლიერებელი) ეფექტი ოპიოიდურ ანალგეტიკებზე და გარკვეულწილად ასევე არაოპიოიდურზე. ამ მიზნით გამოყენებული ყველაზე გავრცელებული ანტიჰისტამინებია: ჰიდროქსიზინი, პრომეთაზინი (ფერმენტის ინდუქცია განსაკუთრებით ეხმარება კოდეინს და მსგავსი წამლის ოპიოიდებს), ფენილტოლოქსამინი, ორფენადრინი და ტრიპელენამინი; ზოგიერთს შეიძლება ჰქონდეს საკუთარი ტკივილგამაყუჩებელი თვისებები, მაგალითად ორფენადრინი.

მეორე თაობის ანტიჰისტამინები კვეთს ჰემატოენცეფალურ ბარიერს ბევრად უფრო მცირე ზომით, ვიდრე პირველი თაობის ანტიჰისტამინები. ისინი ამცირებენ სედატიურ ეფექტებს პერიფერიულ ჰისტამინურ რეცეპტორებზე ფოკუსირებული ეფექტის გამო. თუმცა, მაღალი დოზების მიღებისას მეორე თაობის ანტიჰისტამინები დაიწყებენ მოქმედებას ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე და, შესაბამისად, შეიძლება გამოიწვიოს ძილიანობა დიდი რაოდენობით მიღებისას. გარდა ამისა, ზოგიერთ მეორე თაობის ანტიჰისტამინს, განსაკუთრებით ცეტირიზინს, შეუძლია ურთიერთქმედება ცენტრალური ნერვული სისტემის ფსიქოაქტიურ საშუალებებთან, როგორიცაა ბუპროპიონი და ბენზოდიაზეპინები.

იხ. ვიდეო - Лучшие Антигистаминные Препараты. Правда про антигистаминные препараты 3 и 4 поколения